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抗疫前线,同济药师说:新冠肺炎药物防治系列(1)——阿比多尔

发布时间:2020-02-12  分类:sky娱乐平台科技  作者:dadiao  浏览:1





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篇首语

疫情就是命令,防控就是责任。在新冠肺炎防控期间,同济药师不忘初心、牢记使命,坚持医学的责任和价值,秉承同舟共济的精神和强烈的社会责任感,利用最新的药物治疗理念、诊疗专业知识和科学普及的语言,陆续推出同济药师说—新冠肺炎药物防治系列,希望能够在疫情肆虐之时,履行药师责任,共克时艰,齐渡难关。

华中科技大学同济医学院

附属同济医院



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药学部

阿比多尔

背景

阿比多尔简介

2020年2月4日,《长江日报》sky娱乐报道,李兰娟的团队,中国工程院院士,国家卫生和安全委员会高级成员李兰娟院士说:根据初步试验,体外细胞实验表明,阿比朵尔在浓度为10-30微摩尔时能有效抑制冠状病毒达60倍,明显抑制病毒对细胞的病理作用。此外,她建议阿比朵尔被纳入国家卫生委员会《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第六版)》。

阿比多尔的作用机制

Abidor,英文名Arbidol,是一种具有免疫增强作用的非核苷类广谱抗病毒药物,用于治疗甲型和乙型流感病毒引起的上呼吸道感染。这是一种由前苏联药物化学研究中心开发的非核苷类抗病毒药物。它于1993年首次在俄罗斯上市。它在俄罗斯已经被用于治疗流感很多年了。其疗效也得到国际专家的认可和青睐。该公司已在日本和一些欧洲国家上市,并于2006年获准在中国上市。

阿比多尔的体内吸收和分布

ARB的机制是通过激活体内2,5-寡腺苷酸合成酶(抗病毒蛋白)特异性抑制病毒脂囊与宿主细胞膜的接触、粘附和融合,阻断病毒基因向细胞核的渗透,从而抑制病毒DNA和核糖核酸的合成。此外,ARB还能诱导干扰素的产生,具有免疫调节作用,表现为免疫激活。

阿比多尔的代谢和消除

Abidor口服后可迅速被胃肠道吸收。我国的一项研究给健康受试者单次口服200毫克阿比朵尔,在1.38小时后达到峰值浓度,半衰期约为15.7小时。药物被吸收后迅速分布在组织和器官中,以肝脏(3.1%)分布最多,其次是垂体(1.7%)、肾脏(1.2%)和淋巴结(1.2%)等。同一时间点组织中的药物浓度一般高于血浆中的药物浓度,表明阿比朵尔具有很强的组织亲和性。

阿比多尔的药物相互作用

Abidor主要在肝脏代谢,通过胆汁排泄到肠内,通过粪便排出体外。阿比朵尔总摄入剂量的40%在48小时内以其原始形式排泄,主要通过粪便(38.9%)和少量尿液(0.12%)排泄。

阿比多尔的安全性

Abidor的平均血浆蛋白结合率为89.2% ~ 91.6%。因此,在临床上联合使用药物时,应注意避免与其他药物竞争结合血浆蛋白,从而导致药物浓度异常升高、药效增强甚至药物不良反应。肝细胞色素P450酶(CYP450)3A4是阿比朵尔代谢的主要亚型,表明阿比朵尔与CYP3A4抑制剂和诱导剂之间可能存在药物相互作用。应注意监测或调整剂量。UGT1A9是一种主要的葡萄糖醛酸酶(UGT)亚型,参与ARB葡萄糖醛酸化。然而,另一项研究发现,ARB可以抑制UGT1A9。因此,当ARB与需要UGT1A9参与代谢的药物一起使用时,应注意药物之间的相互作用。此外,在使用下列药物时应特别注意。(1)如果将阿比朵尔与含铝制剂一起服用,会影响其吸收。建议在服用阿比朵尔1 ~ 2小时后服用含铝制剂。(2)与丙磺舒合用时,阿比朵尔的半衰期延长至10小时。在俄罗斯和中国应用多年后,没有出现sky娱乐药物相关严重不良事件的报告。在一项俄罗斯对照研究中,39名健康志愿者和22名患有急性呼吸系统疾病的患者分别服用安慰剂和200-800毫克的ARB 200天,随访10-15天,两组之间的各种检查结果没有差异。口服ARB 200毫克,tid,最常见的药物不良反应是胃肠道症状,其次是头晕,但停药后可以改善。在一项对50名健康志愿者的耐受性和药代动力学研究中,50毫克、100毫克、200毫克、500毫克和1000毫克这五个剂量的耐受性良好。200mg组Cmasky 为1.23ug/ml,Tmasky 和t1/2分别为1.6~1.8小时和16 ~ 21小时。

然而,它应该是

阿比多尔在特殊人群的使用

阿比朵尔可用于俄罗斯2岁以上儿童的流感治疗、接触后预防和流感季节预防。俄罗斯版手册的剂量如下:(治疗用法用量:2-6岁50毫克,7-12岁100毫克,13岁及以上成人200毫克,连续5天,每天4次;

暴露后预防:50mg(2-6岁), 100mg(7-12岁), 200mg(13岁及以上),每天一次,10-14天。

流感季预防:50mg(2-6岁), 100mg(7-12岁), 200mg(13岁及以上)成人,每周两次,共3周。)

中国没有关于儿童的临床研究数据。鉴于临床治疗药物的现状和药物的可获得性,当医生认为有必要将药物应用于特殊人群时,药师建议其用法用量可以参考下面厂家提供的资料(每日治疗剂量小于俄罗斯说明书中的剂量)。





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图3:厂家提供的阿比多尔推荐用法用量

但适用于孕妇和哺乳期妇女或